| 手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的合成新方法 |
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| 引用本文： | 高豪泽,王佳欣,杨雪柔,刘瑞霞,聂慧芳.手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的合成新方法[J].合成化学,2021,29(8):679-685. |
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| 作者姓名： | 高豪泽 王佳欣 杨雪柔 刘瑞霞 聂慧芳 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学院,陕西西安 710032;西安医学院药学院,陕西西安 710021 |
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| 摘 要： | 以1,2,3,4-四氢异喹啉为原料，先依次与二碳酸二叔丁酯、亚氯酸钠反应得到N-Boc-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉酮，再和芳基格氏试剂反应得到分子内不对称还原胺化反应的底物，最后以ax-Josiphos为手性配体，Ir(COD)Cl]2为金属前体，在Ti(OiPr)4和40%HBr溶液组成的催化体系中合成了8个手性1-芳基四氢异喹啉类化合物，其结构经1H NMR和13C NMR表征。该路线提供了一种以廉价1,2,3,4-四氢异喹啉为原料高效合成手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的新方法，为索利那新等药物的合成提供了新路径。
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| 关 键 词： | 不对称还原胺化 手性四氢异喹啉 ax-Josiphos 铱催化 索利那新 合成 |
| 收稿时间： | 2021-03-14 |
New Synthetic Method of Chiral 1-Aryltetrahydroisoquinoline Derivatives |
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| GAO Hao-ze,WANG Jia-xin,YANG Xue-rou,LIU Rui-xia,NIE Hui-fang.New Synthetic Method of Chiral 1-Aryltetrahydroisoquinoline Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(8):679-685. |
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| Authors: | GAO Hao-ze WANG Jia-xin YANG Xue-rou LIU Rui-xia NIE Hui-fang |
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| Institution: | 1. School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi'an 710032, China; 2. Department of Pharmacology, Xi'an Medical College, Xi'an 710021, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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