| 4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的合成及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 |
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| 引用本文： | 张鹏,陈佳林,安巧,邹吉斌,张吉,胡占兴,郝小江.4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的合成及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究[J].化学通报,2023,86(2):222-232,243. |
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| 作者姓名： | 张鹏 陈佳林 安巧 邹吉斌 张吉 胡占兴 郝小江 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 ,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(U1812403,32160103)和贵州省科学技术厅项目(QKHJC-[2020]-1Y398,QKHZC-[2021]-YB181)资助 |
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| 摘 要： | 为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂，设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物，其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明，化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.9μmol/L,明显优于阳性对照阿卡波糖(IC50=421.7μmol/L)。此外，分子对接研究结果表明化合物3a和4j与α-葡萄糖苷酶存在较强的亲和力。
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| 关 键 词： | 4H-3 1-苯并噁嗪-4-酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂 分子对接 糖尿病 |
| 收稿时间： | 2022/7/20 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2022/8/2 0:00:00 |
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