| N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究 |
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| 作者姓名： | 陈根强 朱丽娜 张嵩 李元昊 郭小龙 车志平 |
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| 作者单位： | 河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室,河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室,河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室,河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室,河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室,河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(31901863)资助 |
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| 摘 要： | 基于持续进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线设计并合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a-z)。该合成方法为制备腙类化合物提供了绿色通道,所有目标化合物在体外对HIV-1抑制活性均得到了很好的评价。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w-y表现出显著的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出最佳的抗HIV-1活性,其对应EC50值分别为0.77和0.74 μg/mL,TI值分别为> 259.74 和> 270.27。此外,目标化合物3a和3t可作为候选化合物被进一步优化研究。
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| 关 键 词： | 吲哚 羰基酰腙 HIV-1 体外 病毒复制抑制剂 |
| 收稿时间： | 2020-10-13 |
| 修稿时间： | 2020-11-06 |
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