1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸衍生物的定向合成 |
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引用本文: | 刘大安,裴叔宸,薛琛琛,李冉,吴勇.1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸衍生物的定向合成[J].有机化学,2015(2):446-449. |
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作者姓名: | 刘大安 裴叔宸 薛琛琛 李冉 吴勇 |
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作者单位: | 四川大学华西药学院 |
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摘 要: | 1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸是一类重要的三唑类衍生物,是多种药物合成的重要中间体.以苯乙炔为原料,设计出了一条定向合成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸的新方法.首先苯乙炔与叠氮化钠、碘甲烷在碘化亚铜催化下反应生成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑,再依次与正丁基锂、甲酸乙酯反应生成中间体1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲醛后直接氧化生成目标化合物.该合成途径原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值.
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关 键 词: | 三唑 苯乙炔 定向合成 |
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