新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性 |
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引用本文: | 于清华,李俊明,赵砚瑾,刘意林,江发龙,李庶心. 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(8): 663-668. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.15306 |
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作者姓名: | 于清华 李俊明 赵砚瑾 刘意林 江发龙 李庶心 |
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作者单位: | 1. 江西中医药大学 研究生部,江西 南昌 330006; 2. 军事医学科学院 放射与辐射医学研究所,北京 100850 |
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基金项目: | 国家自然科学基金资助项目(30772628) |
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摘 要: | 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a~6c, 14a, 14b, 15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a~6c, 14a, 14b, 15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a), N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72 μmol·L-1, 6.91 μmol·L-1, 7.11 μmol·L-1和3.46 μmol·L-1, 4.12 μmol·L-1, 3.97 μmol·L-1,优于MS-275(7.88 μmol·L-1和4.49 μmol·L-1)。
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关 键 词: | MS-275 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性 |
收稿时间: | 2015-09-15 |
Synthesis and Antitumor Activities of Benzamide Histone Deacetylase Inhibitors |
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Abstract: | Seven novel benzamide compounds(6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18) were designed and synthesized using MS-275 as the leading compound.The structures were characterized by 1 H NMR and ESI-MS.The in vitro antitumor activities of 6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18 against human acute leu-kemia cells(HL60) and human breast cancer cells(MCF-7) were investigated by MTT method.The results indicated that 6a, 14a and 18 showed good inhibition activities with GI50 of 5.72 μmol· L-1 , 6.91μmol· L-1 , 7.11μmol· L-1 and 3.46μmol· L-1 , 4.12μmol· L-1 , 3.97μmol· L-1 , bet-ter than MS-275(7.88 μmol· L-1 and 4.49 μmol· L-1 ) . |
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Keywords: | MS-275 benzamide histone deacetylase inhibitor synthesis antitumor activity |
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