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原癌基因c-myc启动区G-四链体结构及靶向小分子配体*
引用本文:田明月,张秀凤,潘然,赵长琦,唐亚林.原癌基因c-myc启动区G-四链体结构及靶向小分子配体*[J].化学进展,2010,22(5):983-992.
作者姓名:田明月  张秀凤  潘然  赵长琦  唐亚林
作者单位:(1. 北京师范大学生命科学学院 基因工程药物及生物技术北京市重点实验室 北京 100875; 2. 中国科学院化学研究所 分子动态与稳态国家重点实验室 北京 100190)
基金项目:中国科学院分子科学中心创新项目
摘    要:随着DNA G-四链体结构的发现和现代分子生物学技术对其与癌症关系的揭示,DNA G-四链体逐渐成为抗肿瘤药物研究的新靶点。c-myc启动区 G-四链体由于在细胞生长、增殖、凋亡、衰老及肿瘤形成等过程中的重要作用,成为DNA G-四链体中最受关注的序列之一。本文旨在对c-myc启动区 G-四链体的结构及靶向c-myc G-四链体的小分子配体的研究进展进行综述。首先,介绍c-myc G-四链体的生物学意义;其次,对几种常用的c-myc G-四链体的结构进行解析;最后,对以c-myc为靶点的小分子配体的研究进展及其与G-四链体的作用模式进行综述,并对目前以c-myc G-四链体为靶点、已经走向临床实验的CX-3543的开发与作用机制进行介绍。

关 键 词:原癌基因c-myc  G-四链体  NMR  小分子配体  
收稿时间:2009-06-25
修稿时间:2009-08-28

Structure of G-Quadruplex in the Oncogene c-myc Promoter and Small Ligands Targeting the G-Quadruplex
Institution:(1. Beijing Key Lab of Gene Engineering Drugs & Biological Technology, College of Life Sciences, Beijing Normal University, Beijing 100875, China; 2 State Key Laboratory for Structural Chemistry of Unstable and Stable Species, Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, China)
Abstract:
Keywords:Oncogene c-myc  G-Quadruplex  NMR  small ligands  
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