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1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性
作者姓名:陈丽娟  李普  王晓斌  阮祥辉  薛伟
作者单位:绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵州大学 精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵州大学 精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵州大学 精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵州大学 精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵州大学 精细化工研究开发中心
基金项目:国家自然科学基金项目(21462012),贵州省优秀青年科技人才培养对象专项资金(201535)和贵州大学研究生创新基金(No.2017060)
摘    要:将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6%、53.6%和47.4%,与病毒唑(45.2%)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2%、58.4%、58.9%和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%);化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5%、92.6%、95.0%和89.5%,优于对照药病毒唑(87.9%)。这些结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。

关 键 词:1,4-戊二烯-3-酮  肟醚 抗病毒活性  烟草花叶病毒
收稿时间:2017-05-20
修稿时间:2017-07-06
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