| 3-芳亚甲基吲哚-2-酮类化合物的合成及其抑菌活性研究 |
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| 作者姓名： | 范超 马养民 刘存弟 程佩 贾斌 |
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| 作者单位： | 陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,浙江省温州市温州大学化学与材料工程学院,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安 |
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| 基金项目： | 陕西省教育厅重点实验室项目(2010JS056,16JS010）资助 |
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| 摘 要： | 在超声辐射和哌啶催化反应条件下,1,3-二氢吲哚-2-酮(1)与芳香醛2a~2m发生Knoevenagel缩合反应,合成了一系列3-芳亚甲基吲哚-2-酮衍生物3a~3m。该方法具有产率高、反应时间短、后处理简单和环境友好等优点,产物通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS手段进行结构表征,并通过核磁2D NOESY确定了所有化合物几何构型。初步抑菌活性测试结果表明,化合物3d对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)为15.6μg/m L,化合物3f、3g、3h和3k对油菜菌核病菌表现出良好的抑制活性,MIC为62.5μg/m L,与阳性对照多菌灵相当。此外,对此类化合物的构效关系进行了讨论。
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| 关 键 词： | 超声辐射 3-芳亚甲基吲哚-2-酮 几何构型 抑菌活性 |
| 收稿时间： | 2016-09-02 |
| 修稿时间： | 2016-10-30 |
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