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二氟甲基自由基反应及其在18F标记中的应用
引用本文:李嘉颢,梁炜秋,穆博帅,刘志博.二氟甲基自由基反应及其在18F标记中的应用[J].高等学校化学学报,2022,43(12):20220652.
作者姓名:李嘉颢  梁炜秋  穆博帅  刘志博
作者单位:1.北京大学化学与分子工程学院, 北京 100871;2.北京大学?清华大学生命科学联合中心, 北京 100871
基金项目:国家自然科学基金(U1867209);北京市自然科学基金重点研究专题(Z200018)
摘    要:随着正电子发射断层扫描(PET)技术的进步, 高效18F标记反应显现出重大的研究价值. 同时, 在有机氟化学的快速发展下, 研究人员已开发出一系列产生二氟甲基自由基(·CHF2)的一碳合成子, 得以被引入到18F标记反应中. 本文从化学原理出发, 总结了近年来·CHF2合成子、 碳氢键活化反应及18F标记的研究, 并展望了未来的研究趋势.

关 键 词:二氟甲基自由基(·CHF2)  C—H键活化  18F标记  正电子发射断层扫描  
收稿时间:2022-10-01

Difluoromethyl Radical Reaction and Its Application in 18F-Labeling
LI Jiahao,LIANG Weiqiu,MU Boshuai,LIU Zhibo.Difluoromethyl Radical Reaction and Its Application in 18F-Labeling[J].Chemical Research In Chinese Universities,2022,43(12):20220652.
Authors:LI Jiahao  LIANG Weiqiu  MU Boshuai  LIU Zhibo
Institution:1.College of Chemistry and Molecular Engineering,Peking University,Beijing 100871,China;2.Peking University?Tsinghua University Center for Life Science,Beijing 100871,China
Abstract:With the progress of positron emission tomography(PET), the study of efficient 18F-labeling reactions is of great value. Meanwhile, with the rapid development of organic fluorine chemistry, researchers have developed a series of reagents as C1 synthons to yield difluoromethyl radical(·CHF2), which can be introduced into the 18F- labeling reactions. In this review, we analyzed from the perspective of chemical principles and summarized the recent studies on ·CHF2 synthons, C—H bond activation and related 18F-labeling reactions. Furthermore, the research trends and hotspots were discussed.
Keywords:Difluoromethyl radical(·CHF2  C—H Bond activation  18F-labeling  Positron emission tomography  
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