| 含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性 |
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| 引用本文： | 力瓦依丁·买合苏提,穆赫塔尔·伊米尔艾山,麦麦提依明·马合木提,萨特瓦尔迪·赫力力,刘华君.含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性[J].有机化学,2014(6):1235-1239. |
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| 作者姓名： | 力瓦依丁·买合苏提 穆赫塔尔·伊米尔艾山 麦麦提依明·马合木提 萨特瓦尔迪·赫力力 刘华君 |
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| 作者单位： | 新疆大学化学与化工学院;新疆农业科学院经济作物研究所 |
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| 基金项目： | 新疆维吾尔自治区自然科学基金(No.200421126);国家自然科学基金(No.21062019)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 9-吖啶基甲醛芳亚胺席夫碱分别与氯乙酰氯、苄氧乙酰氯在三乙胺作用下产生的烯酮发生2+2]环加成反应和巯基乙酸的合环反应,合成了9个1-芳基-3-取代-4-(9-吖啶基)-氮杂环丁-2-酮衍生物L1~L6和2-(9-吖啶基)-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物T1~T3,对所合成的化合物进行了体外抗癌活性和白细胞共同抗原活性筛选.结构表明,当样品浓度为10μmol/L时,化合物L4对肿瘤细胞HL-60(Leucocythemia人白血病细胞)生长的抑制率为79.4%.当样品浓度为20μg/mL时,化合物L5,L6和T3对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B(Cell division cycle 25B phosphatase)的抑制率分别为80.64%,99.75%和99.34%.当样品浓度为20μmol/mL时,化合物L6和T3对CD45(leukocyte common antigen,LCA白细胞共同抗原)蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为86.12%和91.03%.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.
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| 关 键 词： | 吖啶基 β-内酰胺 噻唑啉酮 合成 生物活性 |
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