| 新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性 |
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| 引用本文： | 李英俊,罗潼川,靳焜,高立信,邵昕,盛丽,于洋,李佳.新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性[J].有机化学,2014(2):325-333. |
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| 作者姓名： | 李英俊 罗潼川 靳焜 高立信 邵昕 盛丽 于洋 李佳 |
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| 作者单位： | 辽宁师范大学化学化工学院;大连理工大学精细化工国家重点实验室;中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室; |
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| 基金项目： | 辽宁省自然科学基金(No.20102126)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑2,1-b]1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑2,1-b]1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了Cdc25B抑制活性筛选.实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对Cdc25B的抑制活性最高,抑制率为87.68%,目标化合物4o和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76%和57.69%.它们是潜在的Cdc25B抑制剂.
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| 关 键 词： | 咪唑[2 1-b][1 3 4]噻二唑 微波 合成 Cdc25B |
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