| 2,4-二氨基喹唑啉和2,4-二氨基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 邓兰青,钟宏,王帅.2,4-二氨基喹唑啉和2,4-二氨基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成[J].有机化学,2014(2):414-418. |
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| 作者姓名： | 邓兰青 钟宏 王帅 |
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| 作者单位： | 中南大学化学化工学院;岳阳职业技术学院岳阳市中草药综合利用重点实验室;有色金属资源化学教育部重点实验室(中南大学); |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划,No.2013AA064102);湖南省科技厅(No.2010FJ4112)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 以6-氯-5-氰基烟酸、3-氰基-4-氟苯甲酸、4-氰基-3-氟苯甲酸和6-氯-5氰基-2-吡啶甲酸为原料,经过酰胺化和关环两步反应合成了2,4-二氨基喹唑啉和2,4-二氨基吡啶并2,3-d]嘧啶衍生物,该方法操作简便,除6-氯-5-氰基-2-吡啶甲酸外,其它三种酸的反应收率可达65%以上.采用氢核磁(1H NMR)、碳核磁(13C NMR)和高效液质联用(LC-MS)分析对目标产物进行了表征.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤活性测性,结果表明部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有一定的抑制活性,化合物4c,4d,4e和4f对人白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性强于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu).
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| 关 键 词： | 2 4-二氨基喹唑啉 2 4-二氨基吡啶并嘧啶 酰化反应 合成 |
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