| 哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究 |
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| 作者姓名： | 李毅 罗碧兰 赵菊琴 李永 张毅 汤磊 樊玲玲 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院,贵州医科大学 a. 药学院 |
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| 基金项目： | 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)、贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835号,[2016]2848号,[2019]2785号)、贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269号)和贵州省大学生创新创业训练计划项目(20195200883)资助 |
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| 摘 要： | 以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC50=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC50=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC50=2.41mmol/L)。
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| 关 键 词： | 哌啶并[2 3-b]哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 |
| 收稿时间： | 2020-08-06 |
| 修稿时间： | 2020-08-14 |
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