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| 酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性 | |
| 引用本文： | 杨侃,张阔军,胡松源,顾勤兰,董继斌,王进欣.酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性[J].高等学校化学学报,2015(2):279-286. |
| 作者姓名： | 杨侃 张阔军 胡松源 顾勤兰 董继斌 王进欣 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室,南京,210009 2. 中国药科大学高等职业技术学院,南京,211198 3. 复旦大学药学院生物化学教研室,上海,201203 |
| 基金项目： | 南京市领军型创业人才计划，华海药业研究生培养创新基金 |
| 摘 要： | 构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ⅰb,Ⅰd,Ⅰe和Ⅰf具有较好的酶抑制活性,其中化合物Ⅰf的酶抑制率为88.9%. |
| 关 键 词： | 酸性鞘磷脂酶 直接抑制剂 药效团模型 α-倒捻子素 |
Design,Synthesis and Biological Activity of Acid Sphingomyelinase Inhibitors |
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| YANG Kan,ZHANG Kuojun,HU Songyuan,GU Qinlan,DONG Jibin,WANG Jinxin.Design,Synthesis and Biological Activity of Acid Sphingomyelinase Inhibitors[J].Chemical Research In Chinese Universities,2015(2):279-286. | |
| Authors: | YANG Kan ZHANG Kuojun HU Songyuan GU Qinlan DONG Jibin WANG Jinxin |
| Institution: | YANG Kan;ZHANG Kuojun;HU Songyuan;GU Qinlan;DONG Jibin;WANG Jinxin;Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization,China Pharmaceutical University;Altitude Vocational School,China Pharmaceutical University;Department of Biochemistry,School of Pharmacy,Fudan University; |
| Abstract: | |
| Keywords: | Acid sphingomyelinase( ASM) Direct inhibitor Pharmacophore model α-Mangostin |
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