| 丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究 |
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| 引用本文： | 贾镇,张关丽,李毅,李永,汤磊,樊玲玲.丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究[J].化学通报,2024,87(1):110-117. |
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| 作者姓名： | 贾镇 张关丽 李毅 李永 汤磊 樊玲玲 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(32060627)、贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2023]一般309)、贵州省普通高等学校青年科技人才成长计划项目(黔教合KY字[2022]246号)和贵州省2021年大学生创新创业训练计划项目(S202110660026)资助 |
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| 摘 要： | 为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC50 = 44.9-180.0 μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC50 = 1252 μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC50 = 1140 μmol/L)；同时化合物 6b(IC50 = 63.6 μmol/L)和6k(IC50 = 191.9 μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。
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| 关 键 词： | 丁苯酞衍生物 哒嗪酮 设计 合成 抗血小板凝集活性 |
| 收稿时间： | 2023/7/6 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2023/7/26 0:00:00 |
Design,SynthesisandAnticoagulantActivityofButylphthalide-PyridazinoneDerivatives |
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| JIA Zhen,ZHANG GuanLi,LI Yi,LI Yong,TANG Lei and FAN Lingling.Design,SynthesisandAnticoagulantActivityofButylphthalide-PyridazinoneDerivatives[J].Chemistry,2024,87(1):110-117. |
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| Authors: | JIA Zhen ZHANG GuanLi LI Yi LI Yong TANG Lei and FAN Lingling |
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| Institution: | School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025,School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025,School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025,School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025,School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025,School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R D,Guiyang,Guizhou,550025 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Butylphthalide derivative Pyridazinone Design Synthesis Anti-platelet aggregation activity |
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