| 4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 温倩雯,黎勇,苏正颖,万丽.4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2019,82(4):350-358. |
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| 作者姓名： | 温倩雯 黎勇 苏正颖 万丽 |
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| 作者单位： | 成都中医药大学药学院 成都611137;四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室 成都610041;四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室 成都610041;成都中医药大学药学院 成都611137 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（基金项目号） |
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| 摘 要： | 设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20～100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC_(50)分别为3. 26、3. 06、0. 63、0. 68、2. 32μmol/L。初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路。
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| 关 键 词： | 嘧啶并吲哚 苯甲酰胺 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2018/11/1 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/12/20 0:00:00 |
Design and synthesis of 4-(5H-pyrimido[5,4-b]indole-2-amino)benzamide derivatives as antitumor agents |
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| wenqianwen,liyong,suzhengying and wanli.Design and synthesis of 4-(5H-pyrimido[5,4-b]indole-2-amino)benzamide derivatives as antitumor agents[J].Chemistry,2019,82(4):350-358. |
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| Authors: | wenqianwen liyong suzhengying and wanli |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 9H-pyrimido[4 5-b]indole benzamide synthesis anti-tumor activity |
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