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一种解聚金属-Aβ聚集体的硫磺素T类荧光螯合剂
引用本文:张勇,张哲,董雄伟,尹文星,章丹,刘长林.一种解聚金属-Aβ聚集体的硫磺素T类荧光螯合剂[J].无机化学学报,2013,29(18).
作者姓名:张勇  张哲  董雄伟  尹文星  章丹  刘长林
作者单位:华中师范大学化学学院, 武汉 430079;湖北理工学院化学与化工学院, 黄石 435003,华中师范大学化学学院, 武汉 430079,华中师范大学化学学院, 武汉 430079,华中师范大学化学学院, 武汉 430079,华中师范大学化学学院, 武汉 430079,华中师范大学化学学院, 武汉 430079
基金项目:国家自然科学基金(No.21302059, 21271079, 21072074)和湖北省教育厅青年人才(No.Q20134402)资助项目。
摘    要:以硫磺素T为母体, 合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9), 研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化。结果表明, FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体, 而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚。FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后, 聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状, 其β-折叠构象也减少了。FC-9还能够跨过细胞膜, 符合严格的Lipinski类药标准, 在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性, 这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景。

关 键 词:Aβ聚集体  硫磺素T  荧光螯合剂  解聚
修稿时间:5/5/2015 12:00:00 AM
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