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| 构象锁定HIV-1融合抑制剂的合成及抗HIV-1活性研究 | |
| 引用本文： | 郭叶,傅莉莉,范晓文,史宣玲.构象锁定HIV-1融合抑制剂的合成及抗HIV-1活性研究[J].有机化学,2018(5). |
| 作者姓名： | 郭叶 傅莉莉 范晓文 史宣玲 |
| 作者单位： | 包头医学院药学院;清华大学医学院艾滋病综合研究中心 |
| 摘 要： | 西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成了SFT订书肽SFT-1和SFT-2.产物结构经圆二光谱确认形成了α-螺旋.对所有合成多肽进行了抗HIV-1活性检测,结果表明SFT订书肽对7个HIV-1假病毒株抑制活性均高于SFT,其中SFT-1对B'亚型和B'C重组亚型病毒株抑制活性最高,SFT-2对B、CRF01_AE和CRF08_BC亚型病毒株抑制活性最高. |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |