| 双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究 |
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| 引用本文： | 姚彬荣,刘方正,刘岩,杨威,侯迷,陈琴,王春华,侯桂革.双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究[J].分析测试学报,2018,37(4):411-418. |
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| 作者姓名： | 姚彬荣 刘方正 刘岩 杨威 侯迷 陈琴 王春华 侯桂革 |
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| 作者单位： | 滨州医学院药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(201402010) |
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| 摘 要： | 通过Claisen-Schmidt缩合、Sn Cl2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物(3a-i),并通过核磁共振(NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析进行结构表征,采用MTT法,评价其对SGC-7901(胃癌细胞)、A549(肺癌细胞)、HCT116(结肠癌)、He La(宫颈癌细胞)、He PG2(肝癌细胞)、K562(人慢性骨髓性白血病细胞)、THP-1(人急性单核粒细胞白血病细胞)、U937(组织细胞淋巴瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对LO2(人正常肝细胞)的细胞毒性。结果显示,部分化合物对某些细胞的IC50值小于1.0μmol/L。细胞毒性实验显示,化合物3a,d-f对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素(DOX)小。构效关系显示F取代的化合物3a-c活性优于Br和Cl取代的化合物3d-i。通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明3b和3i对Bcl-2蛋白有显著的抑制作用。
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| 关 键 词： | 3 5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮 席夫碱 抗肿瘤 细胞毒性 分子对接 |
Study on Synthesis and Activity of Double Schiff-Base Substituted 3,5-Bis(arylidene)-4-piperidone Derivatives |
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| YAO Bin-rong,LIU Fang-zheng,LIU Yan,YANG Wei,HOU Mi,CHEN Qin,WANG Chun-hu,HOU Gui-ge.Study on Synthesis and Activity of Double Schiff-Base Substituted 3,5-Bis(arylidene)-4-piperidone Derivatives[J].Journal of Instrumental Analysis,2018,37(4):411-418. |
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| Authors: | YAO Bin-rong LIU Fang-zheng LIU Yan YANG Wei HOU Mi CHEN Qin WANG Chun-hu HOU Gui-ge |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 3 5-bis(arylidene)-4-piperidone Schiff-Base antitumor cytotoxicity molecular docking |
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