新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性 |
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引用本文: | 陈伟,魏巍,周莎,李永红,张晓,童军,李玉新,李正名.新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性[J].高等学校化学学报,2015(4):672-681. |
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作者姓名: | 陈伟 魏巍 周莎 李永红 张晓 童军 李玉新 李正名 |
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作者单位: | 南开大学元素有机化学国家重点实验室,化学化工协同创新中心(天津);南开大学农药国家工程研究中心 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(批准号:21272129);“十二五”国家科技支撑计划项目(批准号:2011BAE06B05)资助~~ |
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摘 要: | 将苯基引入到嘧啶环的4位,设计、合成了2个系列共24个结构新颖的磺酰脲类衍生物,并对其生物活性进行了研究.抑菌实验结果表明,目标化合物对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌表现出优异的抑制率,其中化合物9f对5种病菌的抑制率均超过65%.进一步研究发现,化合物9f对苹果轮纹病菌的EC50值为8.63 mg/L,略高于对照药百菌清(7.33 mg/L);化合物8k和9k对小麦纹枯病菌的EC50值分别为5.48和6.09 mg/L,与百菌清(4.26 mg/L)接近.同时,盆栽法除草测试结果表明,在75 g/ha剂量下,化合物8d和9d对油菜具有较好的芽前除草活性,分别为86%和73%;化合物9h对反枝苋的土壤处理抑制活性为100%,优于对照药氯磺隆(96%).
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关 键 词: | 磺酰脲 乙酰乳酸合成酶 苯基取代嘧啶 抑菌活性 除草活性 |
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