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新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性
引用本文:陈伟,魏巍,周莎,李永红,张晓,童军,李玉新,李正名.新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性[J].高等学校化学学报,2015(4):672-681.
作者姓名:陈伟  魏巍  周莎  李永红  张晓  童军  李玉新  李正名
作者单位:南开大学元素有机化学国家重点实验室,化学化工协同创新中心(天津);南开大学农药国家工程研究中心
基金项目:国家自然科学基金(批准号:21272129);“十二五”国家科技支撑计划项目(批准号:2011BAE06B05)资助~~
摘    要:将苯基引入到嘧啶环的4位,设计、合成了2个系列共24个结构新颖的磺酰脲类衍生物,并对其生物活性进行了研究.抑菌实验结果表明,目标化合物对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌表现出优异的抑制率,其中化合物9f对5种病菌的抑制率均超过65%.进一步研究发现,化合物9f对苹果轮纹病菌的EC50值为8.63 mg/L,略高于对照药百菌清(7.33 mg/L);化合物8k和9k对小麦纹枯病菌的EC50值分别为5.48和6.09 mg/L,与百菌清(4.26 mg/L)接近.同时,盆栽法除草测试结果表明,在75 g/ha剂量下,化合物8d和9d对油菜具有较好的芽前除草活性,分别为86%和73%;化合物9h对反枝苋的土壤处理抑制活性为100%,优于对照药氯磺隆(96%).

关 键 词:磺酰脲  乙酰乳酸合成酶  苯基取代嘧啶  抑菌活性  除草活性
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