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含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性
引用本文:沈敬山,雷厉军,等.含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性[J].高等学校化学学报,2002,23(4):585-590.
作者姓名:沈敬山  雷厉军
摘    要:2-或-5-取代的六氢-1H-1,4-二氮Zhuo类化合物(1-3)经单酰化及酰化反应后,合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H,1-4二氮Zhuo类目标化合物(5-9,11-13,15-17,19-23),经元素分析,IR,MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验,初步药理试验表明,16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用,对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验,测得了其ED50值。

关 键 词:选择性kappa受体激动剂  镇痛活性  六氢-1H-1  4-二氮Zhuo  (1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构  镇痛药  合成
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