含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性 |
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引用本文: | 沈敬山,雷厉军,等.含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性[J].高等学校化学学报,2002,23(4):585-590. |
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作者姓名: | 沈敬山 雷厉军 |
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摘 要: | 2-或-5-取代的六氢-1H-1,4-二氮Zhuo类化合物(1-3)经单酰化及酰化反应后,合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H,1-4二氮Zhuo类目标化合物(5-9,11-13,15-17,19-23),经元素分析,IR,MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验,初步药理试验表明,16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用,对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验,测得了其ED50值。
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关 键 词: | 选择性kappa受体激动剂 镇痛活性 六氢-1H-1 4-二氮Zhuo (1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构 镇痛药 合成 |
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