| d-4-萜品醇丁酸酯的合成及其经皮促透活性评价 |
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| 引用本文： | 初天哲,王贺平,赵利刚.d-4-萜品醇丁酸酯的合成及其经皮促透活性评价[J].化学通报,2020,83(10):929-934. |
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| 作者姓名： | 初天哲 王贺平 赵利刚 |
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| 作者单位： | 华北理工大学药学院 唐山063210;华北理工大学药学院 唐山063210;唐山新型制剂与药物释放技术重点实验室 唐山063210 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81603039)，华北理工大学杰出青年基金资助项目(JQ201713) |
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| 摘 要： | 目的：合成新型化合物d-4-萜品醇丁酸脂（d-4-T-C4），探究其对氟比洛芬（SR-FP）的促透作用并研究其促透机制。方法：以d-4-萜品醇（d-4-TER）、丁酸为原料，采用酰氯酯化法合成d-4-T-C4，并通过MS和1H-NMR进行结构表征。同时进行体外渗透实验，考察d-4-T-C4对SR-FP的体外促透活性，并利用红外光谱法和分子对接技术研究其促透机制。结果：加入d-4-T-C4时SR-FP的24 h累计透过量（Q24h）为383.5±48.75 ?g·cm-2，分别为对照组和d-4-TER组的3.12、1.34倍，均有显著差异（P<0.05）。同时通过对药物进行手性拆分可以发现d-4-T-C4对S-FP和R-FP的透过没有显著性差异（P>0.05）。通过探究促透机制发现d-4-T-C4插入角质层脂质结构域，破坏药物与神经酰胺之间的氢键相互作用，增加脂质迁移率和药物的自由能，从而促进药物的渗透。结论：d-4-T-C4对SR-FP具有显著的促透效果，有望作为新型促透剂在经皮给药系统中广泛应用。
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| 关 键 词： | d-4-萜品醇丁酸酯 酯化反应 促透剂 渗透机制 |
| 收稿时间： | 2020/4/4 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/6/30 0:00:00 |
Construction and Penetration Evaluation of d-4-methyl-1-(1-methylethyl)-3-cyclohexen-1-yl Butanoate as Novel Percutaneous Absorption Enhancer |
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| Chu Tianzhe,Wang Heping,Zhao Ligang.Construction and Penetration Evaluation of d-4-methyl-1-(1-methylethyl)-3-cyclohexen-1-yl Butanoate as Novel Percutaneous Absorption Enhancer[J].Chemistry,2020,83(10):929-934. |
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| Authors: | Chu Tianzhe Wang Heping Zhao Ligang |
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| Institution: | School of Pharmacy,North China University of Science and Technology,School of Pharmacy,North China University of Science and Technology,School of Pharmacy,North China University of Science and Technology |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | d-4-methyl-1-(1-methylethyl)-3-cyclohexen-1-yl butanoate esterification penetration enhancer penetration mechanism |
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