1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性 |
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引用本文: | 贾长青,苏旺苍,徐彦军,刘吉平,覃兆海.1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性[J].有机化学,2016(4):830-837. |
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作者姓名: | 贾长青 苏旺苍 徐彦军 刘吉平 覃兆海 |
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作者单位: | 中国农业大学理学院;河南农业科学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(No.31272076);农业部行业专项基金(No.2011BAE06B05-5)资助项目~~ |
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摘 要: | 以硝基胍、醛和卤代烷烃为原料,通过肼解、缩合、烷基化和酸催化分子内环化等反应,合成了一系列结构新颖的1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR以及HRMS等方法确证.初步离体抑菌活性测定表明,在50 mg/L药剂浓度下,大部分化合物均具有一定的抑菌活性.相对于其他目标化合物,1-正丁基-3-(4-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(6y)表现出较广谱的抑菌活性,对五种病原菌的抑菌活性均在53%以上.该类化合物合成简单,易于衍生化,可作为抑菌先导化合物进行优化.
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关 键 词: | 1H-1 2 4-三唑-5-胺 合成 分子内环化 抑菌活性 |
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