| 大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性 |
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| 引用本文： | 吴玉宇,梁馨文,苏子钦,陈超,高田田,邱敏,胡继亮,刘强,张建龙,刘玮炜.大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性[J].合成化学,2023(9):665-672. |
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| 作者姓名： | 吴玉宇 梁馨文 苏子钦 陈超 高田田 邱敏 胡继亮 刘强 张建龙 刘玮炜 |
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| 作者单位： | 1. 江苏海洋大学药学院江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室;2. 江苏海洋大学海洋科学与水产学院江苏海洋生物技术重点实验室;3. 江苏海洋大学海洋科学与水产学院江苏省海洋生物资源与环境重点实验室 |
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| 摘 要： | 以大黄素为先导化合物，根据活性基团拼接原理，将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上，设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a～8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明：化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用，抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、 13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm, MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。
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| 关 键 词： | 大黄素 活性拼接 香豆素噻唑 酰胺类衍生物 抗菌活性 哈氏弧菌 |
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