| 新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 李天才,康,蕾,李学强,高晓慧,周学章.新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2014(2):133-138,143. |
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| 作者姓名： | 李天才 康 蕾 李学强 高晓慧 周学章 |
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| 作者单位： | 宁夏大学化学化工学院宁夏天然药物工程技术研究中心;宁夏工业职业学院化学工程系;宁夏大学西部特色生物资源保护与利用教育部重点实验室; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21062014);教育部科学技术研究重点项目(210237);“211工程三期建设高校”重点学科建设项目;宁夏高等学校科学技术研究资助项目(NGY2013171)”;云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室开放基金资助项目(200902205) |
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| 摘 要： | 以糠醛和醇薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a~7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴-4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性。结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM。
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| 关 键 词： | (H)-呋喃酮 氨基二硫代甲酸酯 合成 抗肿瘤活性 |
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