| 羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 作者姓名： | 郭婷婷 胡锦 朱双圆 李明 孟宇晨 黄军海 |
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| 作者单位： | 上海工程技术大学化学化工学院,上海 201620;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海 201203;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海 201203 |
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| 基金项目： | 上海市青年科技启明星项目（18QB1404000）; 上海市自然科学基金资助项目（19ZR1437900) |
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| 摘 要： | 以2,4-二氯-5 -基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物（TM1~TM8）,其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS（ESI）表征。以Sorafenib、 Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌细胞（MCF7）、人肺腺癌细胞（NCI H1975）和人非小细胞肺癌细胞（HCC827）,采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明：8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮（TM1）对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib, IC50值为3.63 μmol·L-1;对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib, IC50值为6.41 μmol·L-1;对HepG2和 MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib, IC50值分别为20.96、 12.63 μmol·L-1。
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| 关 键 词： | 羰基蝶啶 2 4-二氯-5-硝基嘧啶 构效关系 抗肿瘤 CCK8法 合成 |
| 收稿时间： | 2021-01-14 |
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