| 2',4″-O-双(三甲基硅)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-甲氧基环己基)肟的区域选择性合成机理及其晶体结构 |
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| 引用本文： | 梁建华,姚国伟,曹志凌,甘强,单春燕.2'''',4″-O-双(三甲基硅)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-甲氧基环己基)肟的区域选择性合成机理及其晶体结构[J].高等学校化学学报,2007,28(3):481-483. |
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| 作者姓名： | 梁建华 姚国伟 曹志凌 甘强 单春燕 |
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| 作者单位： | 北京理工大学生命科学与技术学院,北京100081 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金
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北京理工大学校科研和教改项目 |
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| 摘 要： | 克拉霉素(Clarithromycin)是第二代十四元大环内酯抗生素, 其合成是保护技术应用和区域选择性研究的一次集中体现1,2].目前, 美国雅培实验室和日本大正公司是以2′,4″-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-异丙氧环己基)肟(1)作为区域选择性前体制备的1,3]; 而中国和印度制药企业多采用2′,4″-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-甲氧基-1-甲基乙基)肟(2)作为关键中间体4,5].后者的主要杂质为6,11-O-双甲基红霉素A6].对大环内酯的区域选择性进行了大量的研究后, 发现2′,4″-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-甲氧基环己基)肟(3)的区域选择性远低于空间结构差异不大的化合物17], 却与空间结构差异较大的化合物2一样, 易生成大量的6,11-O-双甲基化产物.
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| 关 键 词： | 大环内酯 区域选择性 晶体结构 |
| 文章编号： | 0251-0790(2007)03-0481-03 |
| 修稿时间： | 2006年5月29日 |
Regioselective Synthesis Mechanism and Crystal Structure of 2',4″-O-Bis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A9-O-(1-methoxycyclohexyl) oxime |
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| LIANG Jian-Hua,YAO Guo-Wei,CAO Zhi-Ling,GAN Qiang,SHAN Chun-Yan.Regioselective Synthesis Mechanism and Crystal Structure of 2'''',4″-O-Bis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A9-O-(1-methoxycyclohexyl) oxime[J].Chemical Research In Chinese Universities,2007,28(3):481-483. |
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| Authors: | LIANG Jian-Hua YAO Guo-Wei CAO Zhi-Ling GAN Qiang SHAN Chun-Yan |
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