| 具噻吩环8-去氮杂叶酸类似物的合成及生物活性研究 |
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| 引用本文： | 周受辛,田超,郭莹,王孝伟,刘俊义,张志丽.具噻吩环8-去氮杂叶酸类似物的合成及生物活性研究[J].有机化学,2012(10):1944-1950. |
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| 作者姓名： | 周受辛 田超 郭莹 王孝伟 刘俊义 张志丽 |
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| 作者单位： | 北京大学药学院化学生物学系;北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21042009,21172014);国家科技部(No.2009ZX09301-010)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L.
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| 关 键 词： | 具噻吩8-去氮杂叶酸类似物 蛋氨酸合成酶 二氢叶酸还原酶 硝化 生物活性 |
Synthesis and Bioactivity of 8-Deaza Folic Acid Analogues of Thiophene |
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| Institution: | Zhou,Shouxina Tian,Chaoa Guo,Yinga Wang,Xiaoweia Liu,Junyia,b Zhang,Zhili*,a (a Department of Chemical Biology,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191)(b State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Peking University,Beijing 100191) |
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