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含吖啶基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性研究
引用本文:穆赫塔尔·伊米尔艾山,王婷,萨提瓦力迪·海力力,库尔班·吾斯曼,吐尔洪·买买提.含吖啶基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性研究[J].有机化学,2010,30(12).
作者姓名:穆赫塔尔·伊米尔艾山  王婷  萨提瓦力迪·海力力  库尔班·吾斯曼  吐尔洪·买买提
基金项目:新疆维吾尔自治区自然科学基金,国家自然科学基金
摘    要:在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a~3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a~4g,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10μmol/L时,抑制率为0~35%(IC5050%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%.

关 键 词:吖啶基  二氧代氮杂茂并[3'  4'-d]异噁唑  合成  生物活性

Synthesis and Bioactivity of Novel Pyrrolino[3',4'-d]isoxazole Derivatives Containing Acridinyl
Imerhasan Mukhtar,Wang Ting,Helil Setiwaldi,Osman Kurban,Muhammad Turghun.Synthesis and Bioactivity of Novel Pyrrolino[3',4'-d]isoxazole Derivatives Containing Acridinyl[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2010,30(12).
Authors:Imerhasan Mukhtar  Wang Ting  Helil Setiwaldi  Osman Kurban  Muhammad Turghun
Abstract:
Keywords:
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