| 新型免疫抑制剂落新妇苷C-5位糖苷衍生物的合成研究 |
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| 引用本文： | 杨淞瑞,郭晓强,何源超,姚倩,陈联梅,李小红.新型免疫抑制剂落新妇苷C-5位糖苷衍生物的合成研究[J].化学研究与应用,2019,31(10):1818-1825. |
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| 作者姓名： | 杨淞瑞 郭晓强 何源超 姚倩 陈联梅 李小红 |
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| 作者单位： | 成都大学 四川抗菌素工业研究所,四川 成都,610051;成都大学药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室,四川成都 610106;成都大学 药学与生物工程学院,四川 成都610106;成都大学 药学与生物工程学院,四川 成都,610106 |
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| 基金项目： | 四川省应用基础研究计划;成都市技术创新研发项目 |
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| 摘 要： | 落新妇苷具有选择性免疫抑制活性,基于前药原理在落新妇苷母核上引入D-半乳糖、D-葡萄糖、D-甘露糖和D-阿拉伯糖四种天然单糖,以增加其水溶性,提高生物利用度。首先以落新妇苷为起始原料,4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化乙酰化反应制备C-5位羟基中间体(TR-B1),其次三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)催化三氯乙酰亚胺酸酯糖基供体与TR-B1进行糖苷化反应,甲醇钠脱保护基制备目标化合物TR-B3-GA、TR-B3-GL、TR-B3-MA和TR-B3-Ab。溶解性实验表明目标化合物极性显著增强,水溶性从原料(AB)的微溶提高到极易溶解。
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| 关 键 词： | 新型免疫抑制剂 落新妇苷 糖苷化反应 生物利用度 |
Synthesis of a novel immunosuppressant of astilbin C-5 glycoside derivatives |
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| YANG Song-rui,GUO Xiao-qiang,HE Yuan-chao,YAO Qian,CHEN Lian-mei,LI Xiao-hong.Synthesis of a novel immunosuppressant of astilbin C-5 glycoside derivatives[J].Chemical Research and Application,2019,31(10):1818-1825. |
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| Authors: | YANG Song-rui GUO Xiao-qiang HE Yuan-chao YAO Qian CHEN Lian-mei LI Xiao-hong |
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| Institution: | (Sichuan Industrial Institute of Antibiotics,Chengdu University,Chengdu 610051,China;Key Laboratory of Medicinal and Edible Plant Resources Development of Sichuan Education Department,Chengdu 610106,China;College of Pharmacy and Biological Engineering,Chengdu University,Chengdu 610106,China) |
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| Abstract: | YANG Song-rui;GUO Xiao-qiang;HE Yuan-chao;YAO Qian;CHEN Lian-mei;LI Xiao-hong(Sichuan Industrial Institute of Antibiotics,Chengdu University,Chengdu 610051,China;Key Laboratory of Medicinal and Edible Plant Resources Development of Sichuan Education Department,Chengdu 610106,China;College of Pharmacy and Biological Engineering,Chengdu University,Chengdu 610106,China) |
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| Keywords: | novelimmunosuppressant astilbin glycosylation bioavailability |
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