| 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成 |
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| 引用本文： | 汪林发,李同金,周祖文,田茂奎,杨大成.选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成[J].合成化学,2010,18(6). |
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| 作者姓名： | 汪林发 李同金 周祖文 田茂奎 杨大成 |
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| 作者单位： | 西南大学化学化工学院; |
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| 基金项目： | 重庆市自然科学基金，西南师范大学博士科研基金，高新技术培育基金 |
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| 摘 要： | 以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。
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| 关 键 词： | N-保护赖氨酸 赖氨酸衍生物 单甲氧基聚乙二醇 聚乙二醇化 合成 |
Synthesis of Lysine Site Modification Selectively with mPEG |
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| WANG Lin-fa,LI Tong-jin,ZHOU Zu-wen,TIAN Mao-kui,YANG Da-cheng.Synthesis of Lysine Site Modification Selectively with mPEG[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2010,18(6). |
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| Authors: | WANG Lin-fa LI Tong-jin ZHOU Zu-wen TIAN Mao-kui YANG Da-cheng |
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| Institution: | WANG Lin-fa,LI Tong-jin,ZHOU Zu-wen,TIAN Mao-kui,YANG Da-cheng(School of Chemistry and Chemical Engineering,Southwest University,Chongqing 400715,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | N-protected lysine lysine derivatives mPEG-6000 PEGylation synthesis |
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