| S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 徐云根,华维一,刘晓燕,朱东亚.S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及生物活性[J].有机化学,2004,24(10):1217-1222. |
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| 作者姓名： | 徐云根 华维一 刘晓燕 朱东亚 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 |
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| 摘 要： | 以2-巯基苯并噻唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并噻唑(3),再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲(5和7),最后与卤代烃反应得到20个新的S-烃基-1-烃基-3-4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]异硫脲化合物(6和8),其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,20个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,化合物8a,8b,8c,8e,8f,8i,8j和8k的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍,其中化合物8j的iNOS抑制活性比氨基胍强26倍多.
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| 关 键 词： | iNOS抑制剂 异硫脲 2-(4-氨基苯硫基)苯并噻唑 败血性休克 |
| 修稿时间： | 2000年12月29 |
Synthesis and Biological Activity of S-Alkyl (or arallkyl)-1-alkyl-3-[ 4-( benzothiazole-2-mercap-to)phenyl]isothioureas |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | iNOS inhibitor isothiourea 2-(4-aminophenylmercapto)benzothiazole septic shock |
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