| 模拟肽的构象限制在药物设计中的应用 |
| |
| 引用本文： | 侯辉,孙德群.模拟肽的构象限制在药物设计中的应用[J].化学进展,2015,27(9):1260-1274. |
| |
| 作者姓名： | 侯辉 孙德群 |
| |
| 作者单位： | 山东大学(威海)海洋学院 威海 264209 |
| |
| 摘 要： | 构象限制的模拟肽具有更好的生物活性和代谢稳定性,可以作为酶和受体活性位点的多肽替代物,是重要的药物设计工具。将特定的结构引入到生物活性肽中进行构象限制就得到了模拟肽,设计合成特定结构的模拟肽,需要一些方法作为指导,这些方法可以使模拟肽按设想产生特定的生物活性而减少设计的盲目性。本文综述了模拟肽构象限制的两类方法,即模拟肽的局部构象限制和模拟肽的整体环化。通过这两种主要方式的结构改进得到的构象限制的模拟肽,对改进模拟肽的药效学和药代动力学性质起了重要作用,包括提高其生物活性、选择性、代谢的稳定性和吸收性质。
|
| 关 键 词： | 药物设计 模拟肽 构象限制 生物活性 代谢稳定性 |
| 收稿时间： | 2015-02-01 |
| 修稿时间： | 2015-04-01 |
Conformational Restriction of Peptidomimetics in Drug Design |
| |
| Hou hui,Sun Dequn.Conformational Restriction of Peptidomimetics in Drug Design[J].Progress in Chemistry,2015,27(9):1260-1274. |
| |
| Authors: | Hou hui Sun Dequn |
| |
| Institution: | Marine College, Shandong University at Weihai, Weihai 264209, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | drug design peptidomimetics conformational restriction bioactivity metabolic stability |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《化学进展》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《化学进展》下载免费的PDF全文 |
|
