| 半乳糖胺修饰阳离子型刷形嵌段共聚物的合成与表征 |
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| 引用本文： | 郝莹,张洋,何金林,尚修娟,张明祖,倪沛红. 半乳糖胺修饰阳离子型刷形嵌段共聚物的合成与表征[J]. 化学学报, 2014, 72(5): 569-576. DOI: 10.6023/A14030185 |
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| 作者姓名： | 郝莹 张洋 何金林 尚修娟 张明祖 倪沛红 |
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| 作者单位： | 苏州大学材料与化学化工学部 江苏省先进功能高分子材料设计及应用重点实验室 苏州 215123 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21374066,21074078);江苏省基础研究计划(自然科学基金)——滚动资助项目(No.BK2011045);江苏高校优势学科建设项目资助~~ |
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| 摘 要： | 利用两步原子转移自由基聚合（ATRP）和聚合物后修饰反应，制备半乳糖胺修饰的阳离子型刷形嵌段共聚物P（PEGMEMA-co-PEGMA-Gal）-b-PDMAEMA. 首先，通过ATRP法引发单体聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯（PEGMEMA）和聚乙二醇甲基丙烯酸酯（PEGMA）聚合，得到末端含氯基的无规共聚物P（PEGMEMA-co-PEGMA）；再利用其作为大分子引发剂，引发水溶性单体甲基丙烯酸-2-（N，N-二甲氨基）乙酯（DMAEMA）进行ATRP反应，获得三组分两嵌段刷形共聚物P（PEGMEMA-co-PEGMA）-b-PDMAEMA；最后，利用PEGMA结构单元中的侧链羟基，经聚合物反应，键合具有肝靶向功能的半乳糖分子（Gal），成功获得P（PEGMEMA-co-PEGMA-Gal）-b-PDMAEMA. 其中，PDMAEMA侧基的二甲氨基[-N（CH3）2]在中性和弱酸性介质中可发生质子化，形成聚阳离子链段，能够缩合DNA，用作基因载体. 通过核磁共振氢谱（1H NMR）、红外光谱（FT-IR）和凝胶渗透色谱（GPC），对聚合物的化学结构、分子量及分子量分布进行表征. 利用凝胶阻滞电泳研究阳离子型嵌段共聚物与DNA的结合能力、利用动态激光光散射仪（DLS）测试聚阳离子/DNA复合物的表面zeta电位值、粒径及粒径分布. 通过细胞毒性试验（MTT法）表征载体的生物相容性，并分别研究复合物对宫颈癌（HeLa）细胞和肝癌（HepG2）细胞的转染能力. 实验结果表明，这种半乳糖胺修饰的阳离子型刷形共聚物具有较低的细胞毒性，在肝靶向基因输送中具有潜在的应用.
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| 关 键 词： | 半乳糖胺 刷形共聚物 原子转移自由基聚合 基因载体 |
Synthesis and Characterization of PEGylated Brush-type Polycation Modified with Galactosamine |
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| Hao Ying,Zhang Yang,He Jinlin,Shang Xiujuan,Zhang Mingzu,Ni Peihong. Synthesis and Characterization of PEGylated Brush-type Polycation Modified with Galactosamine[J]. Acta Chimica Sinica, 2014, 72(5): 569-576. DOI: 10.6023/A14030185 |
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| Authors: | Hao Ying Zhang Yang He Jinlin Shang Xiujuan Zhang Mingzu Ni Peihong |
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| Affiliation: | College of Chemistry, Chemical Engineering and Materials Science, Jiangsu Key Laboratory of Advanced Functional Polymer Design and Application, Soochow University, Suzhou 215123 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | galactosamine brush-type copolymer ATRP gene delivery |
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