(±)-沙美特罗昔萘酸盐的全合成

以对羟基苯乙酮为原料,经氯甲基化、酯化、溴代、水解和二醇保护等反应制得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-溴乙酮(6);首次以(±)-α-苯乙胺为胺化试剂,6经胺化反应得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-(1-苯乙氨基)乙酮(7);7经NaBH4还原得1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧芑-6-基)-2-α-苯乙氨基]乙醇(8);8经脱苄、亲核取代、脱保护及成盐等反应合成了(±)-沙美特罗昔萘酸盐,总收率5.8%。其中7和8为新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。