| 新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶 α和ε活性研究 |
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| 引用本文： | 雍建平,阿吉艾克拜尔·艾萨.新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶 α和ε活性研究[J].有机化学,2008,28(7):1204-1206. |
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| 作者姓名： | 雍建平 阿吉艾克拜尔·艾萨 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院新疆理化技术研究所,乌鲁木齐,830011;中国科学院研究生院,北京,100039
2. 中国科学院新疆理化技术研究所,乌鲁木齐,830011 |
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| 基金项目： | 新疆自治区高技术研究发展计划 |
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| 摘 要： | 以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料, 合成了7-硝基-喹唑啉酮(3), 化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4); 又以取代苯甲醛为起始原料, 通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl 还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e. 4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e. 所合成的化合物通过IR , 1H NMR, MS等分析方法进行了表征. 体外抑蛋白酪氨酸酶α (PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε (PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20 μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性.
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| 关 键 词： | 7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]-喹唑啉衍生物 抗蛋白酪氨酸酶活性 |
| 收稿时间： | 2007-8-13 |
| 修稿时间： | 2007-12-8 |
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