| 异核苷G-四链DNA结构与活性的研究 |
| |
| 引用本文： | 王延龄,潘鹤龄,张亮仁,张礼和.异核苷G-四链DNA结构与活性的研究[J].有机化学,2003,23(Z1):37. |
| |
| 作者姓名： | 王延龄 潘鹤龄 张亮仁 张礼和 |
| |
| 作者单位： | 北京大学医学部药科研,北京,100083 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目. |
| |
| 摘 要： | 富含鸟嘌呤的核酸序列能形成各种G-四链结构,G-四链结构具有重要的生物功能,在许多细胞内的事件如端粒DNA的保护和延长、复制、重组和转录等事件中有重要作用.一些以G-四链结构为靶点的小分子可抑制端粒酶的活性,使G-四链结构成为抗肿瘤药物设计的重要靶点.同时,某些特定序列的G-四链DNA具有抗肿瘤抗病毒等活性,如其中一个G-四链DNA T30923已经进入抗HIV-1 Ⅱ期临床研究.T30923的改进体T40214,即15聚体5′-(GGGC)4-3′,形成了一个对称而紧凑的分子内G-四链(图1),它的loop区因同时结合了两个K+而大大的增加了结构的稳定性1].这种分子内的G-四链结构是体外抑制HIV整合酶以及抑制被感染细胞中HIV-1病毒的复制所必需的2].为了增加T40214在体内的化学及酶稳定性,我们将异核苷分别掺入15聚体中3],通过CD光谱、电泳等方法研究掺入异核苷的G-四链在结构和活性上的变化.
|
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
|
