| 去氢枞醇杂环类化合物的合成及细胞毒性研究 |
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| 引用本文： | 孙金川,蔡隆强,朱明君,林飞宏,陶兰娟,吴宇媚,蒋彩娜,李芳耀.去氢枞醇杂环类化合物的合成及细胞毒性研究[J].化学研究与应用,2022,34(2):357-365. |
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| 作者姓名： | 孙金川 蔡隆强 朱明君 林飞宏 陶兰娟 吴宇媚 蒋彩娜 李芳耀 |
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| 作者单位： | 桂林医学院药学院,广西桂林541004 |
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| 摘 要： | 以去氢枞酸(1)为原料,经氢化铝锂还原得到去氢枞醇(2),2与氯乙酰氯在氮气保护和DMAP催化条件下反应合成中间产物去氢枞醇氯乙酸酯(3),3与杂环化合物经亲核取代反应合成了12个新型去氢枞醇杂环类化合物(4a ～41).利用IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS等对目标化合物的结构进行表征,采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC803、人膀胱癌细胞T24、人肺癌细胞A549和人正常肝细胞LO2等5种细胞株的体外细胞毒性.结果 表明部分化合物对癌细胞表现出一定的细胞毒性,其中化合物4e和4j对MGC803细胞毒性较强,其ICs0值分别为1.28±0.68 μM和3.93± 1.22 μM,4b和4j对T24细胞毒性较强,其IC50值分别为3.66±0.72 μM和3.74±0.38 μM.值得注意的是化合物4j对MGC803和T24两种细胞株的细胞毒性与阳性药阿霉素相当,且对人正常肝细胞毒性较弱,具有进一步研究的价值.
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| 关 键 词： | 去氢枞酸 去氢枞醇 杂环化合物 细胞毒性 |
Synthesis and cytotoxicity of dehydroabietinol derivatives bearing heterocycle |
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| SUN Jin-chuan,CAI Long-qiang,ZHU Ming-jun,LIN Fei-hong,TAO Lan-juan,WU Yu-mei,JIANG Cai-na,LI Fang-yao.Synthesis and cytotoxicity of dehydroabietinol derivatives bearing heterocycle[J].Chemical Research and Application,2022,34(2):357-365. |
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| Authors: | SUN Jin-chuan CAI Long-qiang ZHU Ming-jun LIN Fei-hong TAO Lan-juan WU Yu-mei JIANG Cai-na LI Fang-yao |
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