| 含香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成及生物活性 |
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| 作者姓名： | 王晓斌 王瑞颖 董雪 严莉莉 张娟 顾一飞 程青芳 薛伟 |
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| 作者单位： | 1. 江苏海洋大学药学院,江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室;2. 江苏省海洋资源开发研究院;3. 贵州大学教育部绿色农药与生物工程重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号：32202334);;江苏省高等学校自然科学基金(批准号：22KJB210009); |
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| 摘 要： | 为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖的抑制活性.生物活性测试结果表明,绝大多数目标分子均能显著抑制SGC7901和HepG2细胞的体外增殖.其中,化合物4c和4j对SGC7901细胞的半数抑制浓度(IC50)为0.22和0.27μmol/L,其活性显著优于对照药剂表柔比星(1.23μmol/L).同时,化合物4l对HepG2细胞的IC50值(0.47μmol/L)也显著优于表柔比星(2.30μmol/L).细胞形态学研究结果进一步证实,含香豆素结构1,4-戊二烯-3-酮衍生物能显著抑制多种肿瘤细胞的体外增殖,可作为高效抗肿瘤药物候选分子进行深度开发.
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| 关 键 词： | 1,4-戊二烯-3-酮 香豆素 先导发现与优化 抗肿瘤活性 |
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