| 水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 杨家强,马俊,车万莉,李明刚,黎刚,宋宝安.水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学,2014(12):2566-2571. |
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| 作者姓名： | 杨家强 马俊 车万莉 李明刚 黎刚 宋宝安 |
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| 作者单位： | 遵义医学院药学院;贵州大学精细化工研究中心 |
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| 基金项目： | 贵州省科技厅基金(No.黔科合外G字[2014]7013);贵州省教育厅(No.黔科合人才团队字[2012]03号)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 微波辅助下,采用水杨酸与α-羟基膦酸酯在DCC/DMAP催化下酯化,合成了12个结构新颖的水杨酰氧基膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析确认.优化得最适微波合成条件:以15 m L CH2Cl2为溶剂,辐射功率800 W,室温反应3.5 h,有最好产率,该方法具有反应时间较短、产率较高等优点.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的抗肿瘤活性,结果表明:目标化合物对所测试的四种肿瘤细胞均有增殖抑制作用.其中化合物2f对HEp-2的抑制活性IC50=(13.9±0.6)μmol/L]略低于对照药IC50=(9.3±1.1)μmol/L],化合物2k对EC-109的抑制活性IC50=(8.5±0.9)μmol/L]接近对照药IC50=(5.9±1.0)μmol/L].
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| 关 键 词： | 水杨酸 α-羟基膦酸酯 微波辐射 合成 抗肿瘤活性 |
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