| 新型四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价 |
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| 引用本文： | 杨娜,鲁源,张晓晖.新型四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价[J].合成化学,2022,30(7):556-562. |
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| 作者姓名： | 杨娜 鲁源 张晓晖 |
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| 作者单位： | 1.内蒙古医科大学附属医院 药剂部,内蒙古 呼和浩特 010050； 2.内蒙古医科大学 药学院,内蒙古 呼和浩特 010059 |
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| 基金项目： | 内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2017MS0898) |
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| 摘 要： | 以5-氨基四唑与丙二酸二乙酯为原料设计并合成了四唑1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(1)和13个新型6-芳基偶氮四唑1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(2a~2m)。通过1H NMR, 13C NMR, IR, ESI-MS和元素分析等方法对其进行了结构表征。对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)抑制活性筛选,结果表明:化合物2b, 2c, 2h, 2i和2m对Cdc25B具有抑制作用,其抑制率可高达97.66%。
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| 关 键 词： | 5-氨基四唑 丙二酸二乙酯 四唑[1 5-a]并嘧啶 有机合成 Cdc25B抑制剂 |
| 收稿时间： | 2022-05-05 |
Synthesis and Cdc25B Inhibitory Activity Evaluation of Novel Tetrazolo[1,5-a] Pyrimidin-5,7-diol Derivatives |
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| YANG Na,LU Yuan,ZHANG Xiaohui.Synthesis and Cdc25B Inhibitory Activity Evaluation of Novel Tetrazolo[1,5-a] Pyrimidin-5,7-diol Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(7):556-562. |
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| Authors: | YANG Na LU Yuan ZHANG Xiaohui |
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| Institution: | 1. Department of Pharmacy, The Affiliated Hospital of Inner Mongolia Medical University, Hohhot 010050, China; 2. College of Pharmacology, Inner Mongolia Medical University, Hohhot 010059, China |
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