| 瑞卢戈利中间体的合成 |
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| 引用本文： | 张宗磊,蔡文卿,邓玉晓,赵思太,陈明,张宁.瑞卢戈利中间体的合成[J].合成化学,2022,30(11):876-880. |
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| 作者姓名： | 张宗磊 蔡文卿 邓玉晓 赵思太 陈明 张宁 |
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| 作者单位： | 山东省药学科学院，山东省生物药物重点实验室，山东 济南 250100 |
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| 基金项目： | 山东省重大科技创新工程项目(2019JZZY010520) |
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| 摘 要： | 以4-硝基苯丙酮（2）和氰基乙酸乙酯（3）为原料，经与硫粉环合、缩合、亲核取代、溴代反应、二甲胺取代和水解后得到瑞卢戈利的关键中间体2-（2,6-二氟苄基）乙氧基羰基氨基]-4-二甲基氨基甲基-5-（4-硝基苯基）噻吩-3-甲酸（1），并对合成路线中反应条件及提纯方法进行优化，总收率51.5%，纯度98.7%以上，中间体的结构经1H-NMR和ESI-MS确证。优化后的工艺操作更加简便，更有利于工业化生产。
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| 关 键 词： | 瑞卢戈利 前列腺癌 子宫肌瘤 合成 |
| 收稿时间： | 2022-05-05 |
Synthesisof Intermediates of Relugolix |
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| ZHANG Zonglei,CAI Wenqing,DENG Yuxiao,ZHAO Sitai,CHEN Ming,ZHANG Ning.Synthesisof Intermediates of Relugolix[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(11):876-880. |
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| Authors: | ZHANG Zonglei CAI Wenqing DENG Yuxiao ZHAO Sitai CHEN Ming ZHANG Ning |
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