含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3’，4＇-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性

在三乙胺的作用下，N-取代苯基-马来酰亚胺分别与α-氯代肟基乙酸和α-氯代肟基乙酸乙酯发生1，3-偶极环加成反应，合成了14种新型5-芳基-3a，6a-二氢4，6-二氧代氮杂茂并3’，4＇-d]异噁唑-3-甲酸衍生物（3a～3g）和5-芳基-3a，6a．二氢-4，6-二氧代氮杂茂并3’，4’-d]异噁唑-3-甲酸乙酯衍生物（4a～4g），其结构经。HNMR、IR和元素分析测试技术得以表征。对化合物进行了初步生物活性测试。结果表明．化合物3a、3b和3c样品浓度为10umol／L时，对人白血病细胞生长的抑制率均为100％。化合物3d、3e和化合物4a、4d、4e对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有不同程度的抑制作用：当质量浓度为2×10^-5g／mL时，其抑制率分别为61．47％、66．23％、18．92％、22．49％和56．43％。并探讨了其构效关系。