几种5,5-取代的乙内酰脲之合成 |
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引用本文: | 葛怀誠,蔣尚信.几种5,5-取代的乙内酰脲之合成[J].化学学报,1964(5). |
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作者姓名: | 葛怀誠 蔣尚信 |
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作者单位: | 上海第二医学院,上海第二医学院 |
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摘 要: | 乙内酰脲衍生物广泛应用于α-氨基酸的合成中,若干5,5-取代乙内酰脲衍生物又用作抗惊厥、安眠及治疗癫痫的药物。本文报告一些5,5-取代乙内酰脲的合成,它们可作为进一步合成α-烴基-β-(3,4-二羥苯基)-α-丙氨酸(a-alkyl Dopa)的中间体;此类氨基酸之一α-甲基-β-(3,4-二羥苯基)-α-丙氨酸已证实有降低血压的效能。作者等将高藜芦酸(Ⅰ)用酸酐及相应的羧酸配盐处理制得3,4-二甲氧基苄基酮类(Ⅱ),然后利用Bucherer反应将(Ⅱ)制成相应的5,5-取代乙内酰脲(Ⅲ):
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