| 斑蝥素的常压合成 |
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| 引用本文： | 谭春斌,杜洪飞,刘晓玲.斑蝥素的常压合成[J].合成化学,2018,26(2):140-143. |
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| 作者姓名： | 谭春斌 杜洪飞 刘晓玲 |
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| 作者单位： | 重庆市中药研究院，重庆 400065 |
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| 基金项目： | 重庆市科委应用开发计划项目(cstc2014yykfC10004) |
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| 摘 要： | 报道了一种斑蝥素的常压合成方法。以3-氧代-4-甲酸甲酯四氢噻吩为起始原料，经氰基化和腈醇脱水反应制得3-氰基-4-甲酸甲酯-2,5-二氢噻吩(1); 1水解制得2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸(2); 2在二氯亚砜作用下脱水制得关键中间体2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸酐（3）; 3依次经D-A反应和Raney Ni催化加氢的脱硫反应合成了斑蝥素(5),总收率38%,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）确证。研究了离子液体、反应时间和反应温度对D-A反应的影响。确定D-A反应的较优条件为：BMIM]·BF4为离子液体，于35 ℃反应20 h，斑蝥素前体产率为86%。
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| 关 键 词： | 3-氧代-4-甲酸甲酯四氢噻吩 斑蝥素 合成 离子液体 条件优化 |
| 收稿时间： | 2017-08-23 |
The Synthesis of Cantharidin at Ordinary Pressure |
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| TAN Chun-bin,DU Hong-fei,LIU Xiao-ling.The Synthesis of Cantharidin at Ordinary Pressure[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2018,26(2):140-143. |
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| Authors: | TAN Chun-bin DU Hong-fei LIU Xiao-ling |
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| Abstract: | |
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