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| 以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛 | |
| 引用本文： | 梁国栋,王潮,史卫国,王昆,姜喜凤,许笑宇,刘克良. 以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛[J]. 高等学校化学学报, 2014, 35(10): 2100-2103 |
| 作者姓名： | 梁国栋 王潮 史卫国 王昆 姜喜凤 许笑宇 刘克良 |
| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学制药工程学院,沈阳,110016 2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 3. 沈阳药科大学制药工程学院,沈阳110016;军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850 |
| 基金项目： | the National Natural Science Foundation of China，the "Creation of Major New Drugs" Science and Technology Major Projects of China(No.2012ZX09301003).国家自然科学基金，“重大新药创制”科技重大专项项目 |
| 摘 要： | 芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用. |
| 关 键 词： | 人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 融合抑制剂 缀合物 |
Design,Synthesis and Activity Prescreening of Small Molecule-Peptide Conjugates as HIV-1 Fusion Inhibitors Targeting gp41 |
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| LIANG Guodong,WANG Chao,SHI Weiguo,WANG Kun,JIANG Xifeng,XU Xiaoyu,LIU Keliang. Design,Synthesis and Activity Prescreening of Small Molecule-Peptide Conjugates as HIV-1 Fusion Inhibitors Targeting gp41[J]. Chemical Research In Chinese Universities, 2014, 35(10): 2100-2103 | |
| Authors: | LIANG Guodong WANG Chao SHI Weiguo WANG Kun JIANG Xifeng XU Xiaoyu LIU Keliang |
| Affiliation: | LIANG Guodong;WANG Chao;SHI Weiguo;WANG Kun;JIANG Xifeng;XU Xiaoyu;LIU Keliang;School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University;Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences; |
| Abstract: | |
| Keywords: | HIV-1 Fusion inhibitor Conjugate |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |