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伐地那非衍生物的合成和体内活性评价
引用本文:王进欣,储刚,孙飘扬,周福强,尤启冬.伐地那非衍生物的合成和体内活性评价[J].化学学报,2007,65(24):2917-2922.
作者姓名:王进欣  储刚  孙飘扬  周福强  尤启冬
作者单位:1. 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;江苏恒瑞制药股份有限公司,连云港,222002
2. 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009
3. 江苏恒瑞制药股份有限公司,连云港,222002
摘    要:首次完成了伐地那非衍生物—2-2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)-吡啶]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑5,1-f]-三 嗪-4-酮(1)的合成, 并且对其进行了家兔阴茎勃起的体内实验, 结果表明该化合物无壮阳作用.

关 键 词:磷酸二酯酶5抑制剂  伐地那非  咪唑并三嗪  男性勃起功能障碍
收稿时间:2006-09-11
修稿时间:2007-08-13

Synthesis of Vardenafil Analogue and Its Activity Evaluation in vivo
WANG Jin-Xin,CHU Gang,SUN Piao-Yang,ZHOU Fu-Qiang,YOU Qi-Dong.Synthesis of Vardenafil Analogue and Its Activity Evaluation in vivo[J].Acta Chimica Sinica,2007,65(24):2917-2922.
Authors:WANG Jin-Xin  CHU Gang  SUN Piao-Yang  ZHOU Fu-Qiang  YOU Qi-Dong
Institution:( Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009)( Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Company, Lianyungang 222002)
Abstract:The first synthesis of a Vardenafil analogue 1-methyl-3-prepyl-5-2-2-ethoxy-5-(4-ethyl piperazinosulfonyl)-3-pyridyl-6H-imidazo1,5-f-1',2',4'-triazin-7-one (1) was achieved,and compound 1 was evaluated by the erections in rabbits in vivo which exhibited no potency to the treatment of erectile dys-function.
Keywords:phosphodiesterase 5 inhibitor  vardenafil  imidazotriazine  male erectile dysfunction
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