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| 新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性 | |
| 引用本文： | 吴小琼,张,贤,薛,伟,刘新华.新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2014(2):164-167. |
| 作者姓名： | 吴小琼 张 贤 薛 伟 刘新华 |
| 作者单位： | 安顺职业技术学院;贵州大学精细化工研究开发中心; |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21272008) |
| 摘 要： | 以3-乙酰基-6-香豆素为起始原料,设计并合成了一系列新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和元素分析表征。初步体外生物活性测定结果表明:丁硫基乙酰三氟甲基苯基香豆素二氢吡唑(6a)和丙硫基乙酰苯基香豆素二氢吡唑(6f)对癌细胞SGC-7901,MGC-803,Bcap-37和HepG-2具有较高的抑制增殖活性。用改进的TRAP法测试了6a,6e和6f的端粒酶活性,其中6f具有很强的抑制活性,其IC50为(1.27±0.18)μM。 |
| 关 键 词： | 香豆素 二氢吡唑 药物设计 合成 抗癌活性 端粒酶活性 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |