| 4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂类化合物的合成、结构和抑真菌活性 |
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| 引用本文： | 张静,穆博帅,吴萌,边艳青,李媛. 4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂类化合物的合成、结构和抑真菌活性[J]. 高等学校化学学报, 2015, 0(4): 687-697 |
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| 作者姓名： | 张静 穆博帅 吴萌 边艳青 李媛 |
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| 作者单位： | 1. 河北师范大学化学与材料科学学院
2. 生命科学学院,石家庄,050024 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:20972040)资助~~ |
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| 摘 要： | 合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2a~2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂(2a~2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a~2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂2a~2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC,MIC80)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂2a~2f进行了初步构效关系研究,并合成了4个系列21个杂衍生物3a~3f,4a~4f,5a~5f和6a~6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果,证明了杂2a~2f分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.
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| 关 键 词： | 1 ,5-苯并硫氮杂? 抑真菌活性 构效关系 |
Synthesis,Antifungal Activity and Structure-activity Relationship of 4-Fluorophenyl-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepines Derivatives |
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| ZHANG Jing , MU Boshuai , WU Meng , BIAN Yanqing , LI Yuan. Synthesis,Antifungal Activity and Structure-activity Relationship of 4-Fluorophenyl-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepines Derivatives[J]. Chemical Research In Chinese Universities, 2015, 0(4): 687-697 |
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| Authors: | ZHANG Jing MU Boshuai WU Meng BIAN Yanqing LI Yuan |
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| Affiliation: | ZHANG Jing;MU Boshuai;WU Meng;BIAN Yanqing;LI Yuan;College of Chemistry and Material Science,Hebei Normal University;College of Life Sciences,Hebei Normal University; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 1,5-Benzothiazepine Antifungal activity Structure-activity relationship |
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