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含1,2,4-三唑酰腙类化合物的合成、结构表征及生物活性
作者姓名:韩杰  周晓霞  陈思宝  安悦
作者单位:辽宁师范大学化学化工学院
基金项目:辽宁省教育厅基金(No.2008349)资助项目~~
摘    要:
以取代羧酸为起始原料,经多步反应,设计合成12个中间体及16个2-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰腙类化合物,中间体2a~2d,3a~3d及目标产物4a~4p均为新化合物.借助IR,NMR,元素分析等方法对所合成的中间体和目标产物结构进行了表征;目标产物存在trans/cis异构体,室温下以trans异构体形式为主.生长素活性测试结果表明,目标化合物对小麦芽鞘有着不同程度的生长调节作用;同样,目标化合物对供试细菌也具有抑制作用,且对金黄色葡萄球菌的抑制作用明显优于对大肠杆菌的抑制作用,其中化合物4h的抑菌活性最好,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)达到3.13μg/mL,与对比药物氯霉素接近.

关 键 词:-三唑  酰腙  合成  生物活性
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